日期:2024年1月10日
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂 。。。 。。。MRTX1133 以最佳方法填充开关 II 口袋，，，，，并延伸三个取代基以与卵白质优异地相互作用，，，，，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM 。。。 。。。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交流和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，，，，，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导 。。。 。。。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，，，，，但不抑制 KRAS 野生型细胞 。。。 。。。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，，，，，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模子中具有显著的体内疗效 。。。 。。。 武汉万利官网生物 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，，，，，我们不为任何小我私家用途提供产品和效劳
鄂公网安备42011102005485号
鄂ICP备2024034540号
? 2023万利官网
